项目主持人:贾忠 1.项目来源:该项目系甘肃省组织部2012年度“陇原青年创新人才扶持计划”项目,现正在顺利开展中。 2.研发背景 结核病是严重威胁人类健康和生命的常见病、多发病,据世界卫生组织于2007年发布的“全球肺结核控制形势报告”中说,目前肺结核仍是造成人类死亡的一种主要传染病,而且由于全球人口不断增多,目前每年的肺结核新增患者数量仍在缓慢增长。在世界范围内,每15秒就有一人死于肺结核,每天有5000人因此丧生。我国是世界上结核疫情非常严重的国家,发病率排名世界第二,占全球所有结核病例的15%左右。能否更快、更好地开发出抗结核新药是控制肺结核发病率的主要途径。 二芳基喹啉类化合物被认为是最有前途的一种崭新的抗结核药物。目前国内抗结核药物的合成设计研究中,尚未有类似的抗结核药物分子的合成开发报道。该项目可填补国内高效、低毒二芳基喹啉类抗结核新药研究的空白,为新型抗结核药物的进一步研究开发奠定基础。 3.研究内容 3.1 选择代表性化合物摸索合成路线,实现二芳基喹啉衍生物的初步合成方法探索。 3.2 优化合成步骤中关键步骤的反应条件,筛选出最佳反应条件,高收率、低成本的进行二芳基喹啉类化合物合成。 3.3 一系列二芳基喹啉类衍生物的合成,并结合药理学实验,选择出具有最高抗结核活性、最低副作用的化合物。 4.成果:发表SCI论文1篇,EI论文2篇 《Radical cation salts induced aza-Diels-Alder reaction: synthesis of hexahydrofuro[3,2-c]- quinoline derivatives》Letters in Organic Chemistry, 2012,9(10):221-224 《Study on N-(pyridin-4-yl) salicylamides as Antimycobacterial Agents》Advanced Materials Research, 2013,634-638:1371-1375 《Efficient Synthesis of N-(pyridin-4-yl) salicylamide derivatives》Advanced Materials Research, 2013,803:72-75
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